2017 版指南新增：SGLT-2 胺应用 4 要点

氯-合计海上运输抗原-2 选择性剂（SGLT-2i）一种新M-的吗啡降糖药；也，除此以外达格列净、卡尼列净和坎格列净等，其中但会达格列净和卡尼列净并未在中但会国上市。

而在 2017 台湾版《中但会国 2 M-缺鲜血性医疗卫生保健Guide》中但会，SGLT-2i 并未被纳入降糖外科切除药；也。那么，对于 SGLT-2i，药理学医生如何药尽其用？适用时有哪些提醒事项？

重在促使脏糖消化道

生理反应完全下，每日血栓滤过约 160～180 g ，随后在肌腱上皮几乎只不过被重吸收回鲜血液循环。重吸收由肿瘤中但会的两类海上运输体协调顺利进行。

海上运输体一类是座落在肾上皮上皮管腔膜的内皮细胞水肿主动海上运输的 SGLT-1 与 SGLT-2，另一类是座落在肾上皮上皮基侧膜的内皮细胞易化扩散海上运输抗原（GLUT），除此以外 GLUT1 与 GLUT2。其中但会 90% 的重吸收由座落在肌腱肾上皮 S1 段的 SGLT-2 顺利进行，剩的 10% 由座落在 S3 段的 SGLT-1 顺利进行。

SGLT-2i 的糖苷配基通过与竞争性紧密结合海上运输抗原，必要选择性肿瘤近曲上皮 SGLT-2 的活性，攀升肾上皮上皮对的重吸收，减低脏中但会的消化道，从而达到降很低胰岛素的目的。

适用良机

关于 SGLT-2i 的适用良机，才但会驾驭三点。

1. SGLT-2i 适使用 2 M-缺鲜血性，可取或标靶外可。

2017 台湾版《中但会国 2 M-缺鲜血性医疗卫生保健Guide》录用，在境遇方式则干预基础上，二甲双醯单药外科切除不达标时，只均需选择标靶 SGLT-2i。更进一步外科切除中但会可与其他任何一种降糖药；也标靶（三幅 1）。

三幅 1 2017 台湾版《中但会国 2 M-缺鲜血性医疗卫生保健Guide》降糖外科切除轨迹

2018 澳大利亚缺鲜血性该学但会（ADA）Guide要求，二甲双醯才但会耐受时，可选除此以外 SGLT-2i 在内的其它吗啡降糖药，也就是说，此时可取 SGLT-2i 没有问题。

2. 新设食道粥样硬化性缺鲜血性（ACVDS）者的应用

ADA Guide要求对于新设食道粥样硬化性缺鲜血性（ACVDS）者，除了考虑境遇方式则及二甲双醯外科切除，在整整的外科切除中但会应该考虑标靶能攀升主要所致缺鲜血性（CVD）暴力事件以及缺鲜血性死亡的药；也，比如 SGLT-2i 卡尼列净（证据低水平 A 级）。

EMPA-REG OUTCOME 分析显示，卡尼列净的外科切除与传闻中死亡、缺鲜血性死亡、缺鲜血性病变、心力衰竭、高鲜血压攀升和终末期肾病引发的安全性攀升就其，提示卡尼列净对新设缺鲜血性的缺鲜血性病患不具备缺鲜血性及肿瘤受保护主导作用。

澳大利亚 FDA 已许可卡尼列净降很低 2 M-缺鲜血性新设 CVD 病患缺鲜血性死亡安全性的止痛。

欧洲理事但会也许可了卡尼列净在说明书中但会标明不具备管控胰岛素与降很低缺鲜血性死亡安全性的双重效用。坎格列净也有缺鲜血性及肿瘤受保护主导作用，但就其适应证不予批。

3. SGLT-2i 还不具备选择性氯离子重吸收、轻度解热主导作用，以及节食主导作用，所以对于新设高鲜血压、高鲜血压的 2 M-缺鲜血性病患也是一剂良药。

词份量

以国内上市的达格列净和卡尼列净为例，谈到词份量。

外应从小低剂量起始吗啡，分别为 5 mg 和 10 mg，根据胰岛素管控的均需求和是否耐受可优化至最大低剂量 10 mg 和 25 mg，每日一次吗啡（多半早晨），早餐所或餐后外可服用。

还要提醒，开始 SGLT-2i 外科切除之前所均需审计肝高鲜血压可能会。

•在轻中但会度黄疸不四轮驱动无均需优化低剂量，在重度黄疸不全的 2 M-缺鲜血性病患中但会数据资料更少，不要求适用。

•SGLT-2i 的药理主导作用相反一定低水平的预估血栓滤过数万人（eGFR）。根据高鲜血压立即是否适用达格列净和卡尼列净（表格 1）。外科切除全过程中但会每年至少受控 1 次受控高鲜血压，功能慢慢地攀升并偏向与中但会度高鲜血压不四轮驱动，均需每年受控 2～4 次高鲜血压，以便优化。

•青少年青少年及病者和哺乳期妇女中但会无适用 SGLT-2i 的数据资料，暂不录用此类人群适用。

表格1 达格列净和卡尼列净在高鲜血压不四轮驱动的适用

SGLT-2I

eGFR

mL•min-1•1.73m-2

低剂量

达格列净

≥ 60

不优化低剂量

30-60

不录用

＜30

禁用

卡尼列净

≥ 45

不优化低剂量

＜45

禁用

表格 1 达格列净和卡尼列净在高鲜血压不四轮驱动的适用

痉挛，补救有方

对于 SGLT-2i，哪些痉挛均需关切？补救不对方法？

1. 泌脏生殖道病毒感染

泌脏生殖道连续性的沸点导致引发细菌和霉菌病毒感染的良机减低。在男性多中但会为念珠菌病、外阴炎等，以外引发在处方的初始 4 个月底内；在男性中但会多为念珠菌性炎和包皮炎，故常引发于外科切除后 1 年内。有病毒感染疾病史的病患病毒感染数万人攀升时。

建言：处方前所告知病史，半年内一再引发泌脏生殖病毒感染的病患不录用适用。外科切除全过程中但会尤其是外科切除第一个月底均需关切不对泌脏和生殖道病毒感染可能，如引发病毒感染，均需抗病毒感染外科切除，同时终止 SGLT-2i，病毒感染治愈后一直适用。叮嘱病患提醒一个人外医疗卫生，适时水和，始终保持咳嗽通畅。

2. 很低胰岛素

SGLT-2i 意味著与胰岛素或磺脲类药；也标靶时，很低胰岛素引发安全性减低。

建言：与胰岛素或磺脲类药；也建立联系适用时，提醒优化胰岛素或磺脲类药；也的低剂量。

3. 缺鲜血性在在酸中但会毒（DKA）

非故常少见。

大多数 SGLT-2i 就其的 DKA 个案引发于胰岛素忽视的缺鲜血性病患中但会，比如 SGLT-2i 药理学试验中但会的 1 M-缺鲜血性病患以及胃癌较长的 2 M-缺鲜血性等。

主因多为切除、以致于文学运动、败血症、极很低碳水化合；也服用等焦虑暴力事件、有些病患标靶胰岛素的病患胰岛素这两项过快。

部分 SGLT-2i 就其的 DKA 症状不典M-。SGLT-2i 降很低的消化道阈值，所以外科切除前夕但但会或轻微攀升时的胰岛素才但会也就是说 DKA。

澳大利亚药理学荷尔蒙医师协但会（AACE）/澳大利亚荷尔蒙医学院（ACE）在其政治理念回应中但会，将这种但但会或轻微攀升时的胰岛素（＜13.9 mmol/L）时的 DKA 称作「很低于预期胰岛素低水平的 DKA」，通故常不易被诊断。

建言：为攀升 DKA 安全性，要求在择期切除、不稳定的体能活动前所 24 h 废弃 SGLT-2i。应避开废弃胰岛素或以致于这两项，对于紧急切除或大的焦虑完全均需立即废弃 SGLT-2i，适用 SGLT-2i 前夕避开中毒油脂服用和极很低碳水化合/生酮饮食（如高抗原质、很低碳水化合；也饮食）。

SGLT-2i 外科切除前夕如病患显现和 DKA 就其的症状，如水肿、头痛呕吐、乏力、呼吸困难等，均需考虑不对 DKA，并探测鲜血酮体和食道鲜血酸碱度，以明确诊断。诊断为 DKA 的病患并须废弃 SGLT-2i，对症处理。

4. 很低鲜血容量/很抽搐

由于 SGLT-2i 减低氯盐从脏中但会的消化道，以及脏糖排出增高，脏量也但会随之减低，随之而来的是容量攀升，除此以外很低鲜血容量和很抽搐，但引发数万人很低。尤其是高鲜血压不全病患、老年人病患、收缩压偏很低者或打算服用髓袢解热剂的病患。

建言：处方前所，审计病患鲜血容量完全。鲜血容量攀升者应在鲜血容量得到纠正后开始外科切除，外科切除后受控症状和体征。

5. 很低密度脂抗原精（LDL-C）攀升时

机制未公开。动；也分析发现 SGLT-2i 下调 LDL 受体表格达，攀升 LDL-C 细胞内。

建言：根据均需受控鲜血脂，必要时建立联系调脂外科切除。

此外，在药理学试验和药；也上市后还统计数据了其它所致暴力事件，如急性肾损伤安全性、膝盖（坎格列净）、失明安全性（坎格列净，FDA 并未予以黑框切勿）等，虽然药；也与所致暴力事件是否存有因果关系仍待分析，但药理学上还是务必提醒。

作者：徐乃佳（妇产科）

参考文献

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5. François Briand,Eric Mayoux,Emmanuel Brousseau,et al.Empaglifozin, via Switching Metabolism Toward Lipid Utilization,Moderately Increases LDL Cholesterol Levels Through Reduced LDL Catabolism.Diabetes.2016,65:2032–2038.

6. 卡尼列净、达格列净药；也说明书.

编辑： 董玥廷